Patent Backgrounder για "Συνθέσεις 5-Methyltetrahydrofolate for Sleep Improvement Applications

Τεχνικό Πεδίο
Η παρούσα εφεύρεση ανήκει στον τομέα της ιατρικής, συγκεκριμένα, η εφεύρεση σχετίζεται με νέα αποτελέσματα βελτίωσης του ύπνου του 5-μεθυλτετραϋδροφολικού
και η χρήση του σε συνδυασμό με γ-αμινοβουτυρικό οξύ κ.λπ.

Τεχνολογία υποβάθρου της ευρεσιτεχνίας της εφεύρεσης
Η αϋπνία είναι ένα σημαντικό πρόβλημα δημόσιας υγείας που απαιτεί αποτελεσματική διάγνωση και θεραπεία, αλλά οι φυσιολογικοί μηχανισμοί του ύπνου δεν έχουν αποσαφηνιστεί πλήρως, με αποτέλεσμα την έλλειψη σχετικών πληροφοριών.
Οι μηχανισμοί δεν έχουν αποσαφηνιστεί πλήρως, με αποτέλεσμα την αργή πρόοδο στην ανάπτυξη σχετικών φαρμάκων καθώς και την απουσία καλών θεραπειών για την αϋπνία στην κλινική πράξη. Η αϋπνία μπορεί να ταξινομηθεί ευρέως σε βραχυπρόθεσμη και μακροχρόνια χρόνια αϋπνία (συνήθως διαρκεί αρκετούς μήνες ή χρόνια). Επιδημιολογικές μελέτες δείχνουν ότι το 10% έως 15% των ενηλίκων πάσχει από χρόνια αϋπνία, με υψηλότερο επιπολασμό στις γυναίκες, και η χρόνια αϋπνία είναι παρούσα στο 40% περίπου των ηλικιωμένων και των ατόμων με ψυχιατρικές διαταραχές. Η χρόνια αϋπνία έχει σημαντικό αντίκτυπο στη ζωή των ανθρώπων κατά τη διάρκεια της ημέρας, συμπεριλαμβανομένης της απώλειας μνήμης, της κακής συγκέντρωσης, των σοβαρών διαταραχών στην εργασία καθώς και στο σχολείο και αυξημένο κίνδυνο τυχαίων πτώσεων για τους οδηγούς και τους ηλικιωμένους. Όχι μόνο αυτό, αλλά η χρόνια αϋπνία μπορεί επίσης να προκαλέσει σοβαρή βλάβη στην ανθρώπινη υγεία, συμπεριλαμβανομένης της μειωμένης ανοσοποιητικής λειτουργίας, της συνεχιζόμενης βλάβης της ψυχολογικής κατάστασης του ασθενούς και της αυξημένης ευαισθησίας στον πόνο και τον θόρυβο.
Υπάρχουν διάφορες αιτίες χρόνιων διαταραχών ύπνου, μερικές από τις οποίες προκαλούνται από χρόνιες ασθένειες, μεταξύ των οποίων
Ρινίτιδα, ιγμορίτιδα, αλλεργίες, καρκίνος, αρθρίτιδα, χρόνιος πόνος στην πλάτη, πονοκέφαλοι, δυσκολία στην αναπνοή λόγω πνευμονικών παθήσεων, νυκτουρία λόγω διαταραχών του ουροποιητικού, κατάθλιψη ψυχικών ασθενειών, νόσος του Πάρκινσον, επιληψία κ.λπ. Εκτός εάν η κύρια αιτία της διαταραχής ύπνου διαγιγνώσκεται και διορθώνεται επιτυχώς, η θεραπεία της αϋπνίας είναι περιορισμένη. Και δυστυχώς, οι χρόνιες ασθένειες που περιγράφονται συχνά δεν είναι θεραπεύσιμες και διορθώσιμες σε σύντομο χρονικό διάστημα με βάση το τρέχον επίπεδο θεραπείας, και πολλές χρόνιες ασθένειες παραμένουν στον ασθενή για μεγάλο χρονικό διάστημα, μερικές μάλιστα απαιτούν εφ' όρου ζωής φαρμακευτική αγωγή για τον έλεγχο των συμπτωμάτων. Ένα άλλο μέρος των αιτιών των χρόνιων διαταραχών ύπνου περιλαμβάνουν τις μεταβολικές διαταραχές του ασθενούς, τις ψυχικές ασθένειες και τις καταστάσεις ψυχικής υγείας, για τις οποίες απαιτούνται ψυχολογικές παρεμβάσεις. Λόγω της τρέχουσας κατάστασης στις αναπτυσσόμενες χώρες, συμπεριλαμβανομένης της Κίνας, όπως το ατελές ιατρικό σύστημα που σχετίζεται με την ψυχική υγεία, ο μικρός αριθμός σχετικών ιατρών και η δυσκολία ορισμένων κατοίκων να αντέξουν οικονομικά τη θεραπεία και τις υπηρεσίες ψυχικής υγείας, καθώς και η έλλειψη έχοντας επίγνωση των σχετικών υπηρεσιών θεραπείας και συμβουλευτικής, πολλοί ασθενείς δεν λαμβάνουν ψυχολογική συμβουλευτική θεραπεία, συμπεριλαμβανομένης της θεραπείας χαλάρωσης και της γνωσιακής συμπεριφορικής θεραπείας. Οι μη φαρμακευτικές θεραπείες απαιτούν μακροχρόνια συμμόρφωση για να έχουν σημαντική επίδραση στη βελτίωση του ύπνου, που διαρκεί από μήνες έως χρόνια, γεγονός που οδηγεί επίσης σε σημαντική μείωση στη συμμόρφωση των ασθενών.
Αυτό οδηγεί επίσης σε σημαντική μείωση στη συμμόρφωση των ασθενών.

Σύμφωνα με μια επιδημιολογική στατιστική μελέτη (Chen TY , Winkelman JW , Mao WC , Yeh CB , Huang SY , Kao TW , Yang CC , Kuo TB , Chen WL . Η σύντομη διάρκεια ύπνου σχετίζεται με αυξημένη ομοκυστεΐνη ορού: πληροφορίες από μια εθνική έρευνα . J Clin Sleep Med Όπως περιγράφεται στο (2019;15(1):139-148), τα υψηλά επίπεδα ομοκυστεΐνης συσχετίζονται σε μεγάλο βαθμό με διάρκεια ύπνου μικρότερη από 5 ώρες, με OR 1,357 στους άνδρες και έως 2,691. στις γυναίκες.Έχει αποδειχθεί ότι η ομοκυστεΐνη βλάπτει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό του εγκεφάλου, οδηγώντας σε αυξημένη διαπερατότητα του αιματοεγκεφαλικού φραγμού, αλλά ομοκυστεΐνη και αϋπνία Δεν είναι σαφές ποια είναι η αιτία και ποιο το αποτέλεσμα αυτών των δύο.

Επί του παρόντος, τα κύρια φάρμακα που χρησιμοποιούνται συνήθως στην κλινική πράξη για τη θεραπεία της αϋπνίας περιλαμβάνουν τα βαρβιτουρικά, τις βενζοδιαζεπίνες και τις μη βενζοδιαζεπίνες.
Τα βαρβιτουρικά έχουν σταδιακά εξαλειφθεί λόγω των παρενεργειών όπως η μεγαλύτερη εξάρτηση και τα εμφανή συμπτώματα στέρησης. Οι βενζοδιαζεπίνες και οι μη βενζοδιαζεπίνες είναι επί του παρόντος ο βασικός άξονας της κλινικής συνταγογράφησης από τους γιατρούς, αλλά τα εν λόγω ηρεμιστικά-υπνωτικά εξακολουθούν να χρησιμοποιούνται μόνο για βραχυπρόθεσμες διαταραχές ύπνου και είναι εμφανείς μακροπρόθεσμες παρενέργειες, συμπεριλαμβανομένης της σωματικής εξάρτησης, της παλινδρομικής αϋπνίας, των πονοκεφάλων , ή άλλες ψυχιατρικές διαταραχές. Οι κλινικοί γιατροί θα συνταγογραφήσουν επίσης φάρμακα που δεν αποτελούν βασικές πτυχές θεραπείας της κατάστασης του ασθενούς, όπως το αντικαταθλιπτικό τραζοδόνη και το αντιισταμινικό benadryl, και η μακροχρόνια χρήση των παραπάνω φαρμάκων μπορεί να οδηγήσει σε γνωστική εξασθένηση και ορισμένες επιπτώσεις από το hangover. Με βάση τους διάφορους περιορισμούς των κλινικών φαρμάκων, πολλοί ασθενείς επιλέγουν να πάρουν μελατονίνη ή φυτικά υγιεινά τρόφιμα ως το κύριο συστατικό για να ξεπεράσουν τις διαταραχές ύπνου, αλλά σχετικές μελέτες έχουν δείξει ότι η μελατονίνη δεν έχει καμία επίδραση στην πρωτοπαθή αϋπνία και μέσω κλινικής παρατήρησης διαπιστώθηκε ότι η διάρκεια κάθε σταδίου ύπνου σε ασθενείς που λαμβάνουν μελατονίνη δεν διαφέρει σημαντικά από την ομάδα του εικονικού φαρμάκου, η μελατονίνη παίζει κυρίως το ρόλο της βραχυπρόθεσμης επαγωγής, η μακροχρόνια χρήση της μελατονίνης στο ανθρώπινο σώμα επίσης Υπάρχουν άλλοι πιθανοί κίνδυνοι που σχετίζονται με όρος χρήση μελατονίνης.

Με βάση τα παραπάνω, υπάρχει έλλειψη φαρμάκων ή υγιεινών τροφών στην αγορά που μπορούν να ληφθούν για μεγάλο χρονικό διάστημα και μπορούν σαφώς να βελτιώσουν την ποιότητα του ύπνου των ασθενών.
Η τρέχουσα κατάσταση είναι ότι δεν υπάρχει κανένα φάρμακο ή υγιεινή τροφή στην αγορά που να μπορεί να ληφθεί για μεγάλο χρονικό διάστημα και να μπορεί σαφώς να βελτιώσει την ποιότητα του ύπνου.
 Το γάμμα-αμινοβουτυρικό οξύ (GABA) είναι ένας σημαντικός νευροδιαβιβαστής στον εγκέφαλο.
Ο κύριος λόγος είναι ότι το GABA δεν μπορεί να διασχίσει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και μπορεί μόνο έμμεσα να βελτιώσει την κατάσταση ύπνου των ασθενών επηρεάζοντας έμμεσα το κεντρικό νευρικό σύστημα μέσω του εντερικού πνευμονογαστρικού νεύρου, την άμεση δράση των προϊόντων του μεταβολίτη του ή ρυθμίζοντας το ενδοκρινικό σύστημα.
5-Μεθυλοτετραϋδροφολικόεμπλέκεται στον κύκλο της μεθειονίνης, μέσω του οποίου εμπλέκεται περαιτέρω στη σύνθεση ενός αριθμού νευροδιαβιβαστών, συμπεριλαμβανομένης της 5-υδροξυτρυπταμίνης.
Αν και το φολικό οξύ έχει χρησιμοποιηθεί ως θρεπτικό συστατικό σε όλες τις πτυχές της ανθρώπινης ζωής, ειδικά για την πρόληψη ανωμαλιών του νευρικού σωλήνα στα νεογνά, δεν έχουν αναφερθεί μελέτες για τη βελτίωση του ύπνου του φολικού οξέος ή του ενεργού φολικού οξέος και την αλληλεπίδραση με ηρεμιστικό υπνωτικά φάρμακα δεν έχει προταθεί. Η αλληλεπίδραση με ηρεμιστικά-υπνωτικά φάρμακα δεν έχει προταθεί.

Συνεχίζεται...
Ας μιλήσουμε

Είμαστε εδώ για να βοηθήσουμε

Επικοινωνήστε μαζί μας
 

展开
TOP