Το φολικό παίζει καθοριστικό ρόλο στον ανθρώπινο μεταβολισμό, Συμμετέχοντας σε σημαντικές φυσιολογικές διεργασίες όπως η σύνθεση DNA, κυψέλη διαίρεση και μεταβολισμός αμινοξέων. Ωστόσο,Το ανθρώπινο σώμα δεν μπορεί συνθέστε το φυλλικό οξύ και πρέπει να βασίζεται στην εξωτερική πρόσληψη.

Ενεργό φυλλικό οξύ, με το χαρακτηριστικό του να είναιαπορροφημένος άμεσα χωρίς την ανάγκη μεταβολισμός,έχει γίνειΜια έξυπνη επιλογή για συμπλήρωμα φολικού οξέος. Επί του παρόντος, διάφορες μορφές των ενεργών φυλλικών αλάτων είναι διαθέσιμα στην αγορά. ΑλλάΠοιο είναι το πιο κατάλληλο Για τις ανάγκες συμπλήρωσης φυλλικού οξέος;

Μια συγκριτική μελέτη που δημοσιεύθηκε στο"Μόρια"Το περιοδικό το 2021 έχει μας έδωσε την απάντηση. Η μελέτη συνέκρινε τοσταθερότητα και απορρόφηση διαφόρων ενεργών φυλλικών αλάτωνδιαθέσιμο στην αγορά και το βρήκε αυτό6S-5-μεθυλοτετραϋδροφολικό ασβέστιο C Κρυσταλλική μορφή (MTHF CAC) έδειξε εξαιρετική σταθερότητα και θα μπορούσε να διατηρήσει αποτελεσματικά τα ενεργά συστατικά της. Επιπλέον, τορυθμός απορρόφησης του MTHF Το CAC ήταν επίσης higher, καθιστώντας την πιο αποτελεσματική επιλογή για την αντιμετώπιση του σώματος Απαιτήσεις φυλλικού οξέος.

① Προκλήσεις στην εκβιομηχάνιση του Ενεργό φολικό οξύ

Η εκβιομηχάνιση του ενεργού φυλλικού οξέος αντιμετωπίζει πολλά Προκλήσεις, συμπεριλαμβανομένων κυρίως των ακόλουθων πτυχών:

ΕΓΩ. Σταθερότητα Εκθέματα

Έκθεση φωτός:Το ενεργό φολικό μπορεί να υποβαθμιστεί υπό έκθεση στο φως, οδηγώντας σε μείωση της δραστηριότητας. Αυτό απαιτεί αυστηρό μέτρα αποφυγής κατά τη διάρκεια της αποθήκευσης και της χρήσης, αυξάνοντας το κόστος συσκευασία και αποθήκευση.

Υγρασία και θερμοκρασία:Σε υψηλή θερμοκρασία και περιβάλλοντα υψηλής υδατοστεγματισμού, η σταθερότητα του ενεργού φυλλικού οξέος σημαντικά μειώνει. Αυτό όχι μόνο επηρεάζει τη διάρκεια ζωής του τελικού προϊόντος αλλά μπορεί επίσης να προκαλέσει το προϊόν να χάσει τη δραστηριότητά του εντός της περιόδου εγκυρότητας του, επηρεάζοντας το αποτέλεσμα συμπλήρωσης.

Συνθήκες αποθήκευσης:Λόγω του υψηλού ευαισθησία του ενεργού φολικού οξέος σε περιβαλλοντικές συνθήκες, πρέπει να είναιαποθηκευμένο σε χαμηλή θερμοκρασία, Ξηροί και φωτεινές συνθήκες. Αυτό δημιουργεί υψηλότερες απαιτήσεις για εγκαταστάσεις αποθήκευσης, αυξάνοντας το κόστος αποθήκευσης στην εκβιομηχάνιση διαδικασία.

Ii. Συγκρότημα Παραγωγική διαδικασία

·        Απαίτηση υψηλής καθαρότητας: Η παραγωγή ενεργού φυλλικού οξέοςαπαιτεί υψηλή καθαρότητα για να εξασφαλίσει την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητά της. Αυτό σημαίνει ότι η παραγωγική διαδικασία πρέπει να είναι σε θέση να είναι αποτελεσματικά Αφαιρέστε διάφορες τοξικές και επιβλαβείς ακαθαρσίες, ειδικά εκείνες που μπορεί να θέτουν α Κίνδυνος για την ανθρώπινη υγεία.

·        Θεραπεία σταθερότητας: Να βελτιωθεί η σταθερότητα του ενεργού φυλλικού οξέος, των συγκεκριμένων σταθεροποιητών ή μέθοδοι ειδικής θεραπείας, όπωςαποκρυστάλλωση Τεχνολογία, πρέπει να προστεθεί στη διαδικασία παραγωγής για να σχηματίσει ένα σταθερό κρύσταλλο μορφή. Αυτά τα βήματα θεραπείας αυξάνουν το πολυπλοκότητα και κόστος παραγωγής.

·        Αυστηρός ποιοτικός έλεγχος: Στη διαδικασία παραγωγής του ενεργού φυλλικού οξέος, η ποιότητα κάθε διαδικασίας πρέπει να ελεγχθεί αυστηρά για να εξασφαλιστεί η ποιότητα και η δραστηριότητα του τελικού προϊόν. Αυτό απαιτεί από τις εταιρείες να έχουνΠροηγμένος εξοπλισμός δοκιμών ποιότητας και αυστηρό σύστημα διαχείρισης ποιότητας, αυξάνοντας το κόστος παραγωγής και τις δυσκολίες διαχείρισης.

② Φόντα από 6S-5-μεθυλοτετραϋδροφολικό ασβέστιο c κρύσταλλο μορφή

ΕΓΩ. Εξοχος Σταθερότητα

Η μορφή της κρυσταλλικής μορφής 6S-5-5-μεθυλοτετραϋδροφολικού ασβεστίου C είναι παράγεται χρησιμοποιώντας έναΜοναδική διαδικασία κρυστάλλωσης υπερήχων, σχηματίζοντας ένα σταθερό C κρυσταλλική μορφή. Τα πειραματικά δεδομένα δείχνουν ότιτο περιεχόμενο του ενεργού ΣΥΣΤΗΜΑ 6S-5-μεθυλοτετραϋδροφυλικό σε κρυσταλλικό τύπου C Το αλάτι ασβεστίου μεθυλοττραϋδροφολικού ασβεστίου (MTHF CAC) δύσκολα αλλάζει μετά από 120 ώρες αποθήκευσης σε θερμοκρασία δωματίου, ενώ το περιεχόμενο των ενεργών εξαρτημάτων Σε άλλα άλατα ασβεστίου (MTHF CA) και αμινογλυκάν Τα αλάτια μεθυλτετραϋδροφολικού (MTHF GA) μειώνονται σημαντικά κάτω από το ίδιο οι συνθήκες και το περιεχόμενο των ακαθαρσιών όπωςpara-αμινοβενζοϊκό οξύ, JK12A και 5-μεθυλοτετραϋδροπτερονικό οξύ αυξάνεται σημαντικά.   

Συγκεκριμένα, ο ρυθμός αποικοδόμησης του MTHF CAC εντός 120 ωρών είναι μόνο1,5%, ενώ αυτό του MTHF CA και MTHF GA είναι10,2%και15,6%, αντίστοιχα.

Περαιτέρω δοκιμές σταθερότητας δείχνουν ότι ο MTHF GA υποβαθμίζει το ταχύτερο, ακολουθούμενη από MTHF CA, και το MTHF CAC είναι το πιο σταθερό.

Αυτή η εξαιρετική σταθερότητα επιτρέπει στο MTHF CAC να διατηρήσει το δικό του Δραστηριότητα κατά τη διάρκεια της αποθήκευσης και της χρήσης, εξασφαλίζοντας ένα σταθερό συμπλήρωμα φυλλικού οξέος μέσα του περίοδος εγκυρότητας.

Ii. Άνω Ποσοστό απορρόφησης και αξιοποίησης

Σε ένα φαρμακοκινητικό πείραμα σε αρουραίους,Ο MTHF CAC επέδειξε σημαντικά υψηλότερη απορρόφηση και αξιοποίηση τιμές.

Τα πειραματικά αποτελέσματα υποδείξτε ότι, μετά τη χορήγηση από το στόμα, η μέγιστη συγκέντρωση (CMAX) του 6S-5-μεθυλοτετραϋδροφολικό σε πλάσμα αρουραίου μετά από χορήγηση CAC MTHF είναι1.27 φορές υψηλότερο από αυτό του MTHF CA και 1.15 φορές υψηλότερα από εκείνη του MTHF GA.

Επιπλέον, η περιοχή κάτω Η καμπύλη (AUC (0 -T)) τουΤο MTHF CAC είναι 868 ± 213 H · ng/ml, που είναι πολύ υψηλότερο από αυτό τουMTHF CA (247 ± 67,0 h · ng/ml)καιMTHF GA (399 ± 83,9 h · ng/ml).

Αυτά τα δεδομένα υποδεικνύουν αυτόΤο MTHF CAC έχει ένα Η υψηλότερη απόδοση απορρόφησης στο σώμα, μπορεί να αυξήσει ταχύτερα το πλάσμα συγκέντρωση φολικού οξέος και διατηρήστε την για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα.

Τα υπολογιζόμενα αποτελέσματα της σχετικής βιοδιαθεσιμότητας επιβεβαιώνουν επίσης αυτό. Ο Η σχετική βιοδιαθεσιμότητα του MTHF CAC σε σύγκριση με το MTHF CA και το MTHF GA είναι τόσο υψηλή ως351%και218%, αντίστοιχα.

Αυτό σημαίνει ότιμε την ίδια δόση, MTHF CAC μπορεί να προσφέρει πιο αποτελεσματικό φολικό οξύ στο ανθρώπινο σώμα, Καλύτερη συνάντηση φυσιολογικές ανάγκες.

Iii. Μεγαλύτερη διάρκεια δράσης

Ο μέσος χρόνος παραμονής (MRT (0 -Τ)) του MTHF CAC σε αρουραίους είναι3,7 ± 1,9 ώρες, ενώ αυτό του MTHF CA και Το MTHF GA είναι1,0 ± 0,2 ώρεςκαι1,5 ± 0,3 ώρες, αντίστοιχα. Αυτό το αποτέλεσμα Υποδεικνύει ότι ο MTHF CAC έχει μεγαλύτερη διάρκεια δράσης στο σώμα και μπορεί Παρέχετε συνεχώς φολικό το σώμα στο σώμα.

Αυτή η επιμονή δίνειMTHF CAC ένα πλεονέκτημα στο Διατήρηση σταθερών επιπέδων φολικού, που βοηθά στην καλύτερη άσκηση του Φυσιολογικές λειτουργίες του φολικού, όπως η προώθηση Σύνθεση DNA και διατήρηση της φυσιολογικής κυτταρικής διαίρεσης. Ταυτόχρονα, ένα μεγαλύτερο Η διάρκεια δράσης σημαίνει επίσης ότιΟι χρήστες μπορούν να μειώσουν Η συχνότητα πρόσληψης, βελτιώνοντας την ευκολία χρήσης.

Αυτά τα δεδομένα δείχνουν ότιΗ απορρόφηση και η χρήση Η αποτελεσματικότητα του MTHF CAC στο σώμα είναι σημαντικά υψηλότερη από αυτή των άλλων ενεργά φυλλώδη άλατα, καλύτερη ικανοποίηση της ανάγκης του σώματος φυλλικό.

③ Προοπτικές για την εφαρμογή του 6S-5-μεθυλοτετραϋδροφολικό ασβέστιο C Κρυσταλλική μορφή

Κρυσταλλικός τύπος C 6S-5-μεθυλοτετραϋδροφολικό άλας ασβεστίου (MTHF CAC)είναι ένας νέος τύπος συμπληρώματος φυλλικού οξέος που έχειέδειξαν σημαντικά πλεονεκτήματα στη σταθερότητα, την απορρόφηση και τη χρήση βαθμολογία και διάρκεια δράσης. Είναι εξαιρετικό Η σταθερότητα εξασφαλίζει τη διατήρηση της δραστηριότητας φυλλικού οξέος κατά την αποθήκευση και τη χρήση, και τον υψηλότερο ρυθμό απορρόφησης και χρήσης και μεγαλύτερη διάρκεια δράσης Κάντε το καλύτερο σε θέση να ασκήσει τις φυσιολογικές λειτουργίες του φολικού στο σώμα.

Στο μέλλον, με περαιτέρω έρευνα για κρυσταλλικό τύπου C 6S-5-μεθυλοτετραϋδροφολικό άλας ασβεστίου, αναμένεται να βελτιστοποιήσει περαιτέρω τη διαδικασία προετοιμασίας και βελτιώνει την απόδοσή της. Συγχρόνως,Το δυναμικό του κρυσταλλικού τύπου C 6S-5-μεθυλοτετραϋδροφολικού ασβεστίου Το αλάτι σε κλινικές εφαρμογές αξίζει να προσβλέπουμε, και αναμένεται να προσφέρει μια πιο αποτελεσματική λύση για το Πρόληψη ασθενειών που σχετίζονται με την ανεπάρκεια φολικού οξέος.

Αναφορές:

Lian, Z.; Chen, Η.; Liu, Κ.; Jia, Q.; Qiu, F.; Cheng, Υ. Βελτιωμένη σταθερότητα μιας σταθερής κρυστάλλινης μορφής C των 6S-5-μεθυλτετραϋδροφολικού Αλάτι ασβεστίου, Ανάπτυξη μεθόδου και επικύρωση μιας μεθόδου LC -MS/MS για αρουραίους Φαρμακοκινητική σύγκριση. Μόρια 2021, 26, 6011.